砜吡草唑(pyroxasulfone)是日本組合化學公司開發的一種異噁唑類除草劑。自2011年上市以來,在全球范圍內表現出強勁的增長勢頭,市場需求不斷擴大,在2016年全球銷售額達到1.35億美元,成功晉級為上億級美元噸位品種。在中國的活性成分專利已于2022年過期,值得關注。

 01 作用機理及發展

砜吡草唑屬超長鏈脂肪酸延長合成酶抑制劑類除草劑。此類作用機理的除草劑處理雜草幼根或幼苗后,可大大減少超長鏈脂肪酸延長合成酶(very-long-chain fatty acid elongase,VLCFAE)的生物合成,并在細胞中引起脂肪酸前體的積累。砜吡草唑的特異性抑制了包括水稻在內的植物中由VLCFA伸長酶(VLCF ae)催化的C18:0(硬脂酸)至C20:0(花生酸)、C20:0至C22:0(山崳酸)、C22:0至C24:0(廿四烷酸)、C24:0至C26:0(蠟酸)和C26:0至C28:0(褐煤酸)的伸長步驟,被歸類為K3除草劑。

在除草劑中有不少產品具有此作用機理,如氯乙酰胺類除草劑的乙草胺、異丙甲草胺、吡草胺,氧代酰胺類除草劑的苯噻酰草胺等,但乙草胺及和異丙甲草胺的生物活性遠低于砜吡草唑,單位面積用量也比砜吡草唑高8-10倍,因此砜吡草唑一經推出,就受到了高度關注和廣泛好評。因安全性差和抗性增強的問題,歐盟已禁用乙草胺、異丙甲草胺這一類氯乙酰胺類除草劑,在此條件下,砜吡草唑將可全面取代廣泛應用的乙草胺、異丙甲草胺等氯乙酰胺類除草劑,成為土壤處理劑的新主流品種。

 02 產品特點及應用領域

砜吡草唑具有以下優點：

1.苗前土壤封閉除草劑,活性高除草譜廣；

2.單位面積用藥量低,砜吡草唑用量125~250 g a.i./Ha,比異丙甲草胺與乙草胺用量低8~10倍,僅相當于S-異丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%；

3.持效期長,可達28天左右；

4.對環境安全,對當茬作物和下茬作物安全；

5.配合性好：砜吡草唑可與莠去津、唑草酮等出苗后除草劑混用,達到封殺雙重效果,也可與草甘膦混用,治草更干凈,效果持續時間更長。

砜吡草唑的應用作物較為廣泛,可以安全地用于小麥、玉米、花生、水稻、大豆、棉花等多種草料作物和闊葉作物；可有效防除狗尾草屬、馬唐屬、稗屬等禾本科雜草以及莧屬、曼陀羅屬、茄屬、苘麻屬等闊葉雜草。砜吡草唑在澳大利亞等國家被認為是防除硬直黑麥草等抗藥性雜草的最佳藥劑。綜上所述,砜吡草唑具有殺草譜廣、活性高、用量低、安全性好等特點。

 03 中國登記及專利情況

砜吡草唑在我國的活性成分專利,專利號為CN1257895C,已于2022年2月6日到期。截止到2023年9月,在中國國內,僅有上海群力化工有限公司一家公司持有砜吡草唑的登記,分別是98%砜吡草唑原藥和40%砜吡草唑懸浮劑產品,目前有效期到2024年1月29日。其他相關專利情況匯總如表1：

表1. 砜吡草唑相關專利信息

 04 全球市場發展情況

根據日本組合化學的報道,砜吡草唑自上市以來,銷售額穩步增長,2017年的銷售額為180億日元,隨后的幾年銷售額增長平緩,但是2021年-2022年間砜吡草唑銷售額飛速增長至4億美元,同比增長率達53%。根據日本組合化學的預計,2023年,砜吡草唑的市場將進一步增長至5.36億美元。據了解,2022年是組合化學近20年來整體增長率最高的一年,其農化業務銷售額從2021年6.56億美元增長至8.26億美元,增幅為26%。砜吡草唑市場迎來再度爆發的原因,主要是源于在美國、澳洲、阿根廷、巴西等市場的銷售額全面大幅上漲。

表2.砜吡草唑主要國家銷售數量及金額

數據來源：philips ex-manufacturer-2021

砜吡草唑作為單劑的主流劑型主要為40%SC、85%WG。日本組合化學為了更好的推廣砜吡草唑,打開市場,與多家農化公司簽訂授權或合作開發協議,不斷在全球推出砜吡草唑的單劑或復配產品,目前已有的單劑及復配產品如下表。

表3. 砜吡草唑全球品牌與劑型

 05 市場前景

當前,各R&D公司也加快了對砜吡草唑產品的布局。

先正達推出了最新玉米殘留除草劑Storen™,該產品已獲美國環保署登記,待各州批準后將于2024年投入使用。Storen結合了四種殘效強大的活性成分：氟吡草酮、硝磺草酮、精異丙甲草胺和砜吡草唑。該產品可用于大田玉米和種子玉米的芽前和芽后,控制超74種雜草,包括長芒莧、水麻、地膚、普通羊蹄草、牽?；?、巨豚草、美洲豚草和一年生雜草,且持效期比其他領先玉米除草劑長三周的時間。

巴斯夫計劃在美國推出采用固體封裝技術的新型玉米除草劑Surtain(苯嘧磺草胺+砜吡草唑),能夠在紫莧和水麻這樣難以控制的雜草上停留長達8周,預計2024年種植季上市。

印度最大的農業投入品生產商之一Best Agrolife(BAL)表示,該公司已獲得印度國內85%砜吡草唑WG的生產登記,成為印度首家也是目前唯一同時生產砜吡草唑原藥和制劑的農化公司。BAL表示,砜吡草唑在印度市場的市值為45億盧比,未來幾年需求只會增加。BAL預期產品上市后第一年銷售額達15億盧比,三年總銷售額達30-35億盧比。

我國企業也逐漸展開對砜吡草唑的登記布局。以澳大利亞為例,截至目前,至少有10家中國企業取得了砜吡草唑原藥的登記,包括邁克斯(如東)化工有限公司,安徽久易,遼寧先達,山東濱農等；寧波三江益農也完成了850WG的登記。

在產能方面,2023年6月28日,山東沾化永浩醫藥科技有限公司擬建設包括1000t/a砜吡草唑生產線及相應配套設施項目的環評公告在相關網站公示；2023年8月11日,安徽久易農業股份有限公司年產1200噸智能化合成農藥原藥技改項目環境影響報告書征求意見稿在合肥市生態環境局二次公示,包括600t/a的74%砜吡草唑的生產。近期,沾化國昌精細化工有限公司2000噸/年砜吡草唑原藥生產及配套項目社會穩定風險評估信息在相關網站公示,擬在濱州市沾化區濱?；�工園建設形成年產2000噸砜吡草唑原藥生產能力。

砜吡草唑與乙草胺、異丙甲草胺等酰胺類除草劑的除草譜相近,但其活性遠高于乙草胺、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑。此外,當前歐盟已禁用乙草胺和異丙甲草胺,精異丙甲草胺也因為其潛在的內分泌干擾效應而存在禁用風險。未來,砜吡草唑通過與經典除草劑復配等方式擴大作物的應用范圍,將有可能成為取代乙草胺、異丙甲草胺等產品的熱門品種,市場需求量將進一步增長。

參考文獻：

1.Tanetani, Yoshitaka, et al. ″Action mechanism of a novel herbicide, pyroxasulfone.″[J] Pesticide Biochemistry and Physiology, 2009.

2.薛智昂、王軍.產業鏈典型案例分析 | 2022年砜吡草唑市場激增53%,企業如何入局？[J]AgroPages世界農化網,2023, [EB/OL].