三氟苯嘧啶,英文通用名：Triflumezopyrim,開發代號DPX-RAB55、ZDI-2501等,商品名有Pyraxalt™、佰靚瓏®等。三氟苯嘧啶是杜邦公司(現科迪華)歷時多年,為亞太市場開發的一款新型介離子嘧啶酮類殺蟲劑,為煙堿乙酰膽堿受體抑制劑,但其作用機理又不同于現有的新煙堿類殺蟲劑,能有效防治鱗翅目和同翅目害蟲,具有高效、安全、環境友好等特點。

三氟苯嘧啶已在亞太地區廣泛登記和上市,高效防控稻飛虱等害蟲及預防稻飛虱傳播的病毒病,已成為稻飛虱防治的新標桿。

適用范圍

三氟苯嘧啶主要用于水稻,也可用于棉花、玉米和大豆等作物。三氟苯嘧啶具有良好的內吸傳導性、滲透性,耐雨水沖刷,既可用于葉面噴霧、拌種、送嫁藥,也可用于土壤處理。田間試驗證實,其能高效防治各種稻飛虱(包括褐飛虱、灰飛虱和白背飛虱等)、葉蟬等,速效性好,且持效期長。此外,三氟苯嘧啶能促進水稻生長,具有良好的提質增產效果。

三氟苯嘧啶可與多種有效成分混配,不僅包括四唑蟲酰胺、氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、溴蟲氟苯雙酰胺、甲氧蟲酰肼、醚菊酯、蟲螨腈、阿維菌素等殺蟲劑,還可與殺菌劑異噻菌胺、氟唑菌苯胺、三環唑等配伍,用于育苗箱、種子處理等。

作用機制

國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)將三氟苯嘧啶歸類為Group 4E,介離子類殺蟲劑,目前該組僅有1個有效成分。

煙堿型乙酰膽堿受體(nAChR)競爭性調節劑,作用于昆蟲神經系統。與其受體上的乙酰膽堿位點結合,引起昆蟲從過度興奮到嗜睡和癱瘓的一系列癥狀。乙酰膽堿是昆蟲中樞神經系統中的主要興奮性神經遞質。

三氟苯嘧啶作用于昆蟲的煙堿乙酰膽堿受體(nAChR),但與其他大多數作用于該受體的殺蟲劑不同,起抑制作用而非激活作用,即為煙堿乙酰膽堿受體抑制劑。昆蟲中毒后,呆滯不動,無興奮或痙攣現象,隨后麻痹、癱瘓,直至死亡。

登記查詢

中國登記信息：原藥(96%)。

馬來西亞登記信息：

越南登記信息：94%原藥+復配制劑。

日本登記信息：單劑+復配制劑,共計22個。

加拿大登記信息：

專利信息

2009年,杜邦公司申請了關于三氟苯嘧啶的化合物專利,包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等,這些專利均將于2029年期滿。其他相關專利信息如下圖：

合成路線簡介

合成路線一：以間三氟甲基苯乙酸和2-氨基吡啶為起始原料。

合成路線二：

合成路線三：

參考

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